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中药的亚洲城ca88唯一催化转化
以微亚洲城ca88唯一将喜树碱转化成抗癌效果好、毒性低的10-羟基喜树碱;利用糖苷水解ca888.com,将人参皂苷Rb1等转化成在人参中含量极低的人参皂苷Rh2和Rg3……   
  近年来,部分中药科研人员进行的一些探索性工作使得一个新概念崭露头角--中药亚洲城ca88唯一转化研究。在中药开发局限于从现有中药中寻找有效成分的情况下,将被广泛应用于亚洲城ca88唯一制药领域的亚洲城ca88唯一转化技术引入到中药的研究中,无疑具有一定的开创性意义。   
  现状:在探索中前进   
  所谓亚洲城ca88唯一转化是指利用ca888.com或有机体(细胞、细胞器)作为催化剂实现化学转化的过程,又称亚洲城ca88唯一催化,是亚洲城ca88唯一体系(包括细菌、真菌、植物组织、动物组织培养系或亚洲城ca88唯一体系的ca888.com制剂)对外源性底物进行结构性修饰所发生的化学反应。   
  事实上,中药的亚洲城ca88唯一转化古已有之,发酵即是中药的炮制手段之一。如神曲是由辣蓼、青蒿、杏仁等多种药物加入麦粉或麸皮经发酵制成的曲剂,能促进消化液分泌而助消化。但传统的发酵中药利用的是自然的微亚洲城ca88唯一菌群,并未对微亚洲城ca88唯一进行广泛的药理筛选,也不能抑制有害杂菌的生长,影响了这一技术在中药炮制中的广泛应用。   
  由于中药的亚洲城ca88唯一转化研究引起人们重视的时间不长,不同的学者提出了不同的观点,但实质上都是以中药中的原有成分为基础,以微亚洲城ca88唯一或其他亚洲城ca88唯一体系或者亚洲城ca88唯一体系中的ca888.com为工具,形成新的活性成分。例如,中国药科大学教授余伯阳将天然药物的亚洲城ca88唯一转化研究与组合化学理论相结合,提出“中药亚洲城ca88唯一组合化学”的概念,并将其用于复杂天然药物的筛选和研制,提出具有中国特色的新的高活性先导化合物合成的想法。他利用微亚洲城ca88唯一对延胡索中的镇痛成分延胡索乙素进行了转化,经进一步分离,最终得到了两个活性明显高于延胡索乙素的转化产物。云南大学的王兴红等也认为可以借助不同真菌产生的丰富ca888.com系来炮制中药,并通过对薏苡仁的转化,使薏苡仁的抗癌成分--薏苡仁油得率提高到50%,还得到了一个水溶性抗癌成分。   
  目前,国内外学者对中药中某种单一有效成分的转化研究较为深入,得到了一些新化合物,部分化合物的活性甚至超过了母体。雷公藤在传统中药中用于治疗多种疾病,包括风湿性关节炎、肾炎、系统性红斑狼疮和皮肤病,也应用于男性节育。从其中分离到的雷公藤内酯是雷公藤的主要活性成分,但由于其剧烈的毒性而使其应用受到限制。有学者用小克银汉霉AS3.970转化雷公藤内酯,转化5天后,用色谱法获得了4个对人肿瘤细胞株具有细胞毒效应的新化合物。   
  中药的亚洲城ca88唯一转化研究也为认识中药的形成机制提供了有力手段。Kikuchi从僵蚕中分离到4个具有4-O-甲基葡萄糖结构单元的芳香化合物。据推测,它们是植物、昆虫、微亚洲城ca88唯一相互作用的产物。研究表明这4个芳香化合物都由白僵菌转化桑叶的前体化合物而形成。白僵菌能转化不同的有机化合物,将羟基引入底物而生成相应的醇衍亚洲城ca88唯一,氧化双键产生一个环氧化物或二醇。用白僵菌来进行β-4-O-甲基糖基化已被广泛用于含酚羟基的底物的亚洲城ca88唯一转化。   
  前景:机遇与挑战并存   
  将亚洲城ca88唯一转化应用于中药的研究开发所具有的重要的现实意义,使得这一研究在未来可能会获得前所未有的发展机遇。一方面,中药中一部分有效成分水溶性不好或稳定性差,或毒副作用太强,影响了它们的应用,对这些化合物进行结构改造是非常必要的,而且对中药的有效成分进行修饰,可以获礳a888.com